Источник:
iStockphoto
Разработка лекарств — длительный и дорогостоящий процесс, состоящий из множества этапов: поиск активного вещества, исследования и клинические испытания, регистрация и производство.
Но иногда препараты создаются случайно, Такое произошло, например, с пенициллином: простая наблюдательность или случайное открытие исследователя, а порой – во время поиска чего-то другого.
Вы знали, к примеру, что статины, понижающие уровень холестерина, замедляет развитие атеросклероза и увеличивают продолжительность жизни человека, изначально были… запрещены из-за высокой токсичности?
Оксана ДрапкинаТерапия
Руководитель Национального медицинского исследовательского центра терапии и профилактической медицины, главный специалист по терапии и общей врачебной практике Министерства здравоохранения Российской Федерации, почётный врач РФ, академик Российской академии наук, профессор.
Личный сайт
В 1970 году из плесени Penicillium был выделен первый… Мевастатин — средство, помогающее снизить уровень холестерина. — Академик Оксана Драпкина: «Эксперименты с мевастина на животных оказались успешными, однако для использования у людей препарат не был одобрен из-за возможного риска онкологии».
Лишь через почти десять лет исследователи выяснили, что… Ловастатин — это уникальное вещество, найденное в вешенках. — вещество из природы, которое снижает уровень холестерина без вреда. Затем появились полусинтетические и полностью синтетические статины. Это привело к существенному уменьшению числа смертей, связанных с болезнями сердца и сосудов, по всему миру.
Помогла случайность
Лекарства для больных гипертонией, названия которых заканчиваются на «-прил», появились случайно. Люди заметили, что укушенные южноамериканской змеей жараракой люди теряют сознание из-за резкого снижения давления. В 1971 году из яда змеи был выделен активный ингредиент первого ИАПФ (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента).
Первые лекарства требовали внутривенного введения и вызывали сильные побочные эффекты, хотя были эффективны при гипертонии. В 1975 году был разработан первый синтетический препарат — каптоприл. Сейчас его назначают редко.
Кстати, и популярное лекарство от тромбов И это случилось спонтанно, благодаря обитателям фауны.
В начале XX века из-за силоса из испорченного донника коровы начинали умирать от кровотечений после небольших травм, рассказывает Оксана Драпкина. Ученые выделили активное вещество, названное дикумаролом, а в 1948 году — более активный варфарин. Варфарин сначала применяли как отраву от крыс и мышей.
Только ко второй половине XX века варфарин перестал быть только вещью и стал лекарством. Президент США Дуайт Эйзенхауэр принимал его в числе первых после перенесённого инфаркта.
Как придумали аспирин
Предшественник современного аспирина Салициловую кислоту применяли еще в Древнем Египте из отвара ивовой коры. Это средство помогало снизить температуру и уменьшить боль. Активное вещество салицин выделили только в 1828 году немецкий фармаколог Иоганн Бюхнер. В 1859 году салициловую кислоту стали производить промышленным способом. Позже препарат использовали для лечения ревматизма, но у пациентов наблюдались серьезные побочные эффекты.
В 1897 году Ф. Хоффман создал устойчивую форму ацетилсалициловой кислоты с меньшим количеством побочных эффектов, которая через два года стала продаваться по всему миру, как сообщает академик Драпкина. Антитромботические свойства аспирина были открыты только в 1954 году, и с тех пор его применяют в кардиологии.
От алкоголизма спасла резина
Замечательна история с лекарствами от алкоголизма. Активное вещество, входящее в состав данных средств, изначально использовали для вулканизации резины. Внимания к его свойствам привлекли жалобы работников производственных цехов на нежелательные ощущения после употребления спиртного – головные боли, тошноту, учащенное сердцебиение.
Механизм действия данного вещества заключается в подавлении активности фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который расщепляет алкоголь. В результате этого в организме повышается концентрация токсичного метаболита — ацетальдегида. возникают симптомы похмелья. Оксана Драпкина говорит, что дисульфирам-этаноловую реакцию можно сравнить с очень сильным похмельем, которое должно отвращать людей от употребления алкоголя.
